GW-0742 Cardarine 2.0

Informacje naukowe

Czym jest GW-0742

GW-0742 tzw. Cardarine 2.0 to syntetyczna cząsteczka używana w badaniach jako ligand receptora jądrowego PPARβ/δ (PPAR-delta). Najprościej mówiąc: PPARδ jest jednym z „regulatorów ustawień” komórki — po aktywacji potrafi przestawiać ekspresję genów związanych z tym, jak tkanki gospodarują energią (zwłaszcza kwasami tłuszczowymi), jak reagują na bodźce zapalne i jak adaptują się do długotrwałego obciążenia lub stresu metabolicznego. To właśnie dlatego GW-0742 przewija się w publikacjach z obszaru metabolizmu, układu sercowo-naczyniowego i immunologii.
Ten mechanizm tłumaczy, dlaczego w literaturze wokół PPARδ (a pośrednio także GW-0742) od lat krążą dwa hasła, które łatwo „przebijają się” do popularnych dyskusji: kontrola masy ciała oraz wydolność wysiłkowa. W badaniach przedklinicznych aktywacja PPARδ bywa łączona z przesunięciem metabolizmu w stronę większego spalania tłuszczów i zmianami w profilu pracy mięśni, co w modelach zwierzęcych może przekładać się na parametry takie jak ilość tkanki tłuszczowej czy zdolność do dłuższego wysiłku. To jest też źródło koncepcji tzw. „exercise mimetics” — czyli poszukiwania interwencji, które na poziomie molekularnym uruchamiają część adaptacji kojarzonych z treningiem wytrzymałościowym.

Historia powstania GW-0742

GW-0742 po raz pierwszy zostało opisane w 2003 roku przez zespół związany z GlaxoSmithKline (GSK), w pracy Marcos’a L. Sznaidmana i współautorów opublikowanej w Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. Naukowcy startowali od przesiewu bibliotek związków zawierających lipofilowe kwasy karboksylowe, a następnie – poprzez optymalizację prowadzoną w oparciu o projektowanie strukturalne – doprowadzili do wytypowania dwóch szczególnie silnych agonistów PPARδ: GW501516 (oznaczanego jako 7k) oraz GW-0742 (7l). Ich celem było otrzymanie możliwie selektywnej cząsteczki aktywującej ludzki receptor PPARδ, aby móc wiarygodnie badać, jak uruchomienie tego szlaku wpływa na regulację genów i procesy metaboliczne (zwłaszcza te związane z gospodarką lipidową i energią), które już wtedy były rozważane w kontekście chorób metabolicznych i sercowo-naczyniowych

Po opisie z 2003 roku GW-0742 szybko stało się jednym z podstawowych „agonistów referencyjnych” PPARδ, bo pozwalało w miarę jednoznacznie uruchamiać ten receptor i porównywać wyniki między laboratoriami. W kolejnych latach uwaga przesunęła się z samej chemii na biologię: badano konsekwencje aktywacji PPARδ w modelach metabolicznych (gospodarka lipidowa, insulinooporność, tkanka tłuszczowa), a równolegle zaczęły pojawiać się prace łączące ten szlak z adaptacją mięśni do wysiłku i koncepcją „exercise mimetics”, która na chwilę mocno rozpaliła wyobraźnię środowiska. Następny etap to rozszerzenie programu na układ krążenia: GW-0742 wykorzystywano w badaniach funkcji śródbłonka, reaktywności naczyń i przebudowy sercowo-naczyniowej, gdzie PPARδ okazał się istotny nie tylko dla metabolizmu, ale też dla „higieny” naczyń i odpowiedzi na stres. Ważnym kamieniem milowym było domknięcie strony strukturalnej – publikacje krystalograficzne kompleksu PPARδ z GW-0742, które pokazały, jak ligand stabilizuje aktywną konformację receptora i dlaczego jest tak selektywny; to z kolei stało się punktem wyjścia do projektowania nowszych modulatorów PPARδ.

GW-0742 a GW-501516

Oba związki należą do ścisłej czołówki silnych agonistów PPARδ i bywają często zestawiane, bo oba należą do tej samej rodziny i w badaniach służą do „uruchamiania” tego samego szlaku regulacji genów. Różnica zaczyna się tam, gdzie liczy się praktyka laboratoryjna: GW-0742 jest często wybierane jako narzędzie referencyjne, bo daje bardzo czytelny profil aktywacji PPARδ. GW-501516 najmocniej zapisało się w obszarze narracji o metabolizmie tłuszczów i adaptacji wysiłkowej – stąd skojarzenia z wydolnością, „przełączaniem” substratów energetycznych i koncepcją naśladowania części zmian treningowych na poziomie molekularnym. Z kolei GW-0742, choć również obecne w pracach metabolicznych, często pojawia się szerzej: w badaniach, które wchodzą w biologię naczyń i śródbłonka (funkcja naczyniowa, reakcje na stres, przebudowa), a także w wątkach zapalnych i immunologicznych, gdzie PPARδ jest traktowany jako element regulacji odpowiedzi tkankowej. To właśnie ta „rozpiętość zastosowań” sprawia, że GW-0742 bywa postrzegane jako bardziej uniwersalne narzędzie PPARδ, a w wielu zastosowaniach – szczególnie tam, gdzie badania zahaczają o metabolizm oraz biologię naczyń i śródbłonka – GW-0742 uchodzi za rozwiązanie „bardziej narzędziowe” niż Cardarine, które przez swoją historię rozwojową i kontrowersje wokół toksykologii stało się związkiem problematycznym komunikacyjnie. 

GW-0742 kierunek badań

Współcześnie GW-0742 funkcjonuje głównie jako związek referencyjny – narzędzie, które pozwala standaryzować badania nad PPARδ i porównywać nowe ligandy z dobrze opisanym agonistą. Dwa obszary, w których temat wyraźnie dojrzewa, to biologia naczyń oraz mechanizmy metaboliczne komórek śródbłonka. W pracach z ostatnich lat analizowano, jak aktywacja PPARβ/δ wpływa na metabolizm komórek śródbłonka w różnych kontekstach (monowarstwa vs warunki sprzyjające tworzeniu struktur naczyniowych), a także jak przekłada się to na program pro-angiogenny. To pokazuje, że „PPARδ i naczynia” nie są tylko poboczną ciekawostką, ale pełnoprawnym kierunkiem badań, który łączy metabolizm z funkcją tkanek

⚠️ Uwaga:
Powyższy tekst ma charakter wyłącznie edukacyjny i informacyjny, oparty na dostępnych publikacjach naukowych. Nie stanowi zalecenia, instrukcji ani zachęty do stosowania substancji w jakiejkolwiek formie. Ta substancja nie jest zatwierdzonym suplementem diety ani lekiem, a jego bezpieczeństwo i skutki długoterminowe nie zostały określone. Produkt ten występuje wyłącznie jako materiał badawczy i nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt.

• Nazwa produktu: GW-0742
• Synonimy: GW-0742, fitorine
• CAS: 317318-84-6
• Skład: GW-0742 – substancja czynna (proszek) + celuloza mikrokrystaliczna (E460(i)) – CAS: 9004-34-6 – substancja pomocnicza
• Kapsułka: żelatyna – CAS: 9000-70-8 lub HPMC – CAS: 9004-65-3
• Forma: kapsułki (żelatynowe/HPMC) zawierające 10 mg substancji czynnej każda

• badania analityczne i biochemiczne in vitro,
• materiał referencyjny w laboratoriach naukowych,
• kontrola jakości oraz kalibracja metod badawczych,
• walidacja procedur chromatograficznych i spektrometrycznych,
• stosowanie wyłącznie przez wykwalifikowany personel laboratoryjny.

• produkt nieprzeznaczony do stosowania u ludzi i zwierząt,
• nie jest lekiem, suplementem diety ani wyrobem medycznym.

• 112 – ogólny numer alarmowy w Polsce
• Krajowe Centrum Informacji Toksykologicznej, Instytut Medycyny Pracy, Łódź – tel. +48 42 631 47 24

• Może być szkodliwy w przypadku połknięcia, kontaktu ze skórą/oczami lub inhalacji.
• Właściwości toksykologiczne GW-0742 nie zostały w pełni zbadane – zachować ostrożność.
• Przy mechanicznym uszkodzeniu kapsułek – pył celulozy może tworzyć mieszaniny wybuchowe z powietrzem.

• GW-0742 – CAS: 317318-84-6 – substancja czynna (proszek)

• Celuloza mikrokrystaliczna (E460(i)) – CAS: 9004-34-6 – substancja pomocnicza
• Żelatyna – CAS: 9000-70-8 lub HPMC – CAS: 9004-65-3 – otoczka kapsułki
• Dodatki niesklasyfikowane jako niebezpieczne

• Wdychanie: wyprowadzić na świeże powietrze, w razie potrzeby wezwać lekarza
• Kontakt ze skórą: umyć wodą z mydłem, w razie podrażnienia konsultacja lekarska
• Kontakt z oczami: płukać obficie wodą ≥15 min, odchylając powieki; wezwać lekarza
• Połknięcie: przepłukać jamę ustną wodą, nie wywoływać wymiotów, zasięgnąć porady lekarskiej

• Środki gaśnicze: woda rozproszona, CO₂, piana, proszek gaśniczy
• Szczególne zagrożenia: możliwe wydzielanie tlenków węgla podczas spalania; pył materiałów organicznych może ulegać zapłonowi

• Unikać wzbijania pyłu
• Zebrać mechanicznie do zamykanego pojemnika
• Stosować OZO: maska przeciwpyłowa, rękawice, gogle

• Przechowywać w temp. 15–25 °C, w suchym i chłodnym miejscu, chronić przed światłem i wilgocią
• Kapsułki przechowywać w szczelnych pojemnikach
• Pojemniki po substancji mogą zawierać pozostałości – zachować ostrożność

• Zapewnić wentylację w miejscu pracy
• Oczy/twarz: gogle ochronne
• Drogi oddechowe: półmaska/respirator przy ekspozycji na pył
• Ręce/skóra: rękawice ochronne, odzież laboratoryjna
• Gotowe kapsułki zazwyczaj nie wymagają szczególnych ŚOI przy standardowej obsłudze

• Postać: kapsułki żelatynowe lub HPMC
• Kolor: zależny od użytych barwników w otoczce
• Substancja czynna: GW-0742 – proszek biały do białawo-żółtego
• Rozpuszczalność: praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w DMSO, częściowo w etanolu
• Masa cząsteczkowa: 471,09 g/mol
• T. topnienia/rozkładu: brak danych

• Stabilny w zwykłych warunkach przechowywania i użytkowania
• Unikać kontaktu z silnymi utleniaczami
• Unikać nadmiernej wilgoci i temperatur >40 °C

• Skóra/oczy: brak danych, nie oczekuje się silnego działania drażniącego
• Inhalacja: brak pełnych danych; pył może działać drażniąco mechanicznie
• Połknięcie: dane toksykologiczne ograniczone – zachować ostrożność
• Właściwości toksykologiczne nie są w pełni zbadane

• Mobilność, trwałość/rozpad, bioakumulacja – brak danych
• Celuloza i żelatyna: ulegają biodegradacji
• GW-501516: brak szczegółowych danych o oddziaływaniu na środowisko
• Nie dopuszczać do niekontrolowanego uwolnienia do środowiska.
   

• Odpady zbierać w zamykanych pojemnikach
• Nie usuwać do kanalizacji
• Unieszkodliwiać zgodnie z krajowymi przepisami o odpadach

• Nie podlega regulacjom transportowym (ADR, RID, IMDG, ICAO)

• Rozporządzenie (WE) 1907/2006 (REACH)
• Rozporządzenie (WE) 1272/2008 (CLP)
• Rozporządzenie (UE) 2015/830
• Ustawa z dnia 25 lutego 2011 r. o substancjach chemicznych i ich mieszaninach
• Ustawa z dnia 14 grudnia 2012 r. o odpadach
• Ustawa z dnia 13 czerwca 2013 r. o gospodarce opakowaniami i odpadami opakowaniowymi

• Dokument opracowany na podstawie danych dostawcy GW-501516 oraz wzorców SDS dla kapsułek z celulozą mikrokrystaliczną
• Zastosowanie kapsułek żelatynowych lub HPMC ma charakter technologiczny i nie zmienia właściwości fizykochemicznych mieszaniny, warunków magazynowania ani klasyfikacji zagrożeń.
• Informacje przeznaczone wyłącznie do celów BHP i badań laboratoryjnych
• Produkt nie jest lekiem, suplementem diety ani środkiem spożywczym
• Data sporządzenia: 23.01.2026r. | Wersja: 1.0